Он структурно отличается от других встречающихся в природе галлюциногены (такие как ДМТ, псилоцибин, и мескалин) потому что он не содержит азот атомы; следовательно, это не алкалоид (и не может отображаться как поваренная соль), а скорее терпеноид. [2] Он также отличается по субъективным ощущениям от других галлюциногенов и описывается как диссоциативный. [3]
Сальвинорин А может вызывать психоактивные переживания у людей с типичной продолжительностью действия от нескольких минут до часа или около того, в зависимости от метода приема внутрь. [4]
Содержание
История
Сальвинорин А был впервые описан и назван в 1982 году Альфредо Ортегой и его коллегами из Мексики. Они использовали комбинацию спектроскопия и рентгеновская кристаллография для определения химической структуры соединения, которое, как было показано, имеет бициклический дитерпен структура. [5] Примерно в то же время Леандер Хулиан Вальдес III независимо выделил эту молекулу в рамках своего докторского исследования, опубликованного в 1983 году. [6] Вальдес назвал химическое дивинорин, а также изолировал аналог что он назвал дивинорин B. Это название впоследствии было исправлено на сальвинорин A и B после публикации работы в 1984 году. [7] Позже Вальдес выделил сальвинорин C. [8]
Фармакология
Фармакокинетический
Сальвинорин А эффективно дезактивируется желудочно-кишечной системой, поэтому для лучшего всасывания необходимо использовать альтернативные пути введения. Всасывается слизистой оболочкой полости рта. [14] Его период полураспада у приматов составляет около 8 минут. [15]
Эффекты и исследования
Сальвинорин А вводили людям только в нескольких исследованиях, одно из которых показало, что его эффекты достигли пика примерно через 2 минуты, что его субъективные эффекты могут перекрываться с эффектами серотонинергические психоделики, и что это временно ухудшает память вспоминания и распознавания. [16] Как и большинство других агонистов каппа-опиоидных рецепторов, сальвинорин А производит седация, психотомимез, дисфория, ангедония, и депрессия. [2] [17] [18] Сальвинорин А проходит предварительные исследования на предмет его возможного использования в качестве строительные леса в медицинская химия разработать новые наркотики для лечения психические заболевания, [2] [19] например, зависимость от кокаиновая зависимость. [20]
Эффективность и избирательность
Влияние на перистальтику кишечника
Сальвинорин А способен подавлять избыток перистальтика кишечника (например, диарея) из-за его мощных активирующих κ-опиоидов эффектов. Механизм действия сальвинорина А на подвздошный ткань была описана как «предсоединительная», поскольку она способна изменять электрически индуцированные сокращения, но не те из экзогенный ацетилхолин. [28] Фармакологически важным аспектом способности сальвинорина А уменьшать сокращение на ткани кишечника является то, что он фармакологически активен только на воспаленных, а не на нормальных тканях, что снижает возможные побочные эффекты. [29]
Растворимость
Сальвинорин А растворим в органические растворители такие как этиловый спирт и ацетонно не особенно в воде. [30]
Обнаружение в моче
Люди, которые курили 580 мкг чистого препарата, имели концентрацию сальвинорина А в моче 2,4–10,9 мкг / л в течение первого часа, но уровни упали ниже нормы. Предел обнаружения через 1,5 часа после курения. Аналитические измерения могут быть выполнены с использованием газ или жидкостная хроматография-масс-спектрометрия. [31]
Синтез
Биосинтез
Как и многие психоактивные соединения растительного происхождения, сальвинорин А выводится через пельтат железистый трихомы, которые находятся вне эпидермис. [34] [35]
Химический синтез
Всего асимметричный синтез сальвинорина А, который полагается на трансаннулярное Реакция Майкла каскад для построения кольцевой системы, общий выход составил 4,5% за 30 ступеней, [36] затем пересмотрели с использованием 24 шагов для получения сальвинорина А с выходом 0,15%. [37] Подход к транс-декалиновая кольцевая система сальвинорина А использовала внутримолекулярный Реакция Дильса-Альдера/Аллиляция Цудзи стратегия [38] и полный синтез сальвинорина А был достигнут с использованием подхода внутримолекулярного аллилирования Дильса-Альдера / Цуджи в сочетании с асимметричным добавлением фурановой части на поздней стадии. [39]
Связанные соединения
Исследования дали ряд полусинтетический соединения. Большинство производных являются селективными агонистами каппа-опиоидов, как сальвинорин А, хотя некоторые из них даже более эффективны, с наиболее сильным соединением. 2-метоксиметил сальвинорин B в десять раз сильнее, чем сальвинорин А. Некоторые производные, такие как геркинорин, снижают действие каппа-опиоидов и вместо этого действуют как мю опиоид агонисты. [42] [43] [44] [45]
Производная РБ-64 примечателен своим функциональная избирательность и потенция. [46] Метоксиметиловый эфир сальвинорина B в семь раз более эффективен, чем сальвинорин А в отношении KOPr в анализах GTP-γS. [47]
Легальное положение
Сальвинорин А иногда регулируется вместе со своим хозяином, Сальвия дивинорум, из-за его психоактивных и обезболивающих эффектов.
Соединенные Штаты
Сальвинорин А не предусмотрен на федеральном уровне в Соединенные Штаты. [48] Его молекулярная структура не похожа ни на одно лекарство из Списка I или II, поэтому хранение или продажа вряд ли будут преследоваться по закону. Федеральный закон об аналогах.
Флорида
Австралия
Швеция
Sveriges riksdags министерство здравоохранения Statens folkhälsoinstitut классифицированный сальвинорин А (и Сальвия дивинорум) как «опасность для здоровья» согласно закону Lagen om förbud mot vissa hälsofarliga varor (переведено Закон о запрещении определенных товаров, опасных для здоровья) по состоянию на 1 апреля 2006 г. в своем постановлении SFS 2006: 167 указано как «сальвинорин А», что делает его незаконным продажу или владение. [51]
Он структурно отличается от других встречающихся в природе галлюциногены (такие как ДМТ, псилоцибин, и мескалин) потому что он не содержит азот атомы; следовательно, это не алкалоид (и не может отображаться как поваренная соль), а скорее терпеноид. [2] Он также отличается по субъективным ощущениям от других галлюциногенов и описывается как диссоциативный. [3]
Сальвинорин А может вызывать психоактивные переживания у людей с типичной продолжительностью действия от нескольких минут до часа или около того, в зависимости от метода приема внутрь. [4]
Содержание
История
Сальвинорин А был впервые описан и назван в 1982 году Альфредо Ортегой и его коллегами из Мексики. Они использовали комбинацию спектроскопия и рентгеновская кристаллография для определения химической структуры соединения, которое, как было показано, имеет бициклический дитерпен структура. [5] Примерно в то же время Леандер Хулиан Вальдес III независимо выделил эту молекулу в рамках своего докторского исследования, опубликованного в 1983 году. [6] Вальдес назвал химическое дивинорин, а также изолировал аналог что он назвал дивинорин B. Это название впоследствии было исправлено на сальвинорин A и B после публикации работы в 1984 году. [7] Позже Вальдес выделил сальвинорин C. [8]
Фармакология
Фармакокинетический
Сальвинорин А эффективно дезактивируется желудочно-кишечной системой, поэтому для лучшего всасывания необходимо использовать альтернативные пути введения. Всасывается слизистой оболочкой полости рта. [14] Его период полураспада у приматов составляет около 8 минут. [15]
Эффекты и исследования
Сальвинорин А вводили людям только в нескольких исследованиях, одно из которых показало, что его эффекты достигли пика примерно через 2 минуты, что его субъективные эффекты могут перекрываться с эффектами серотонинергические психоделики, и что это временно ухудшает память вспоминания и распознавания. [16] Как и большинство других агонистов каппа-опиоидных рецепторов, сальвинорин А производит седация, психотомимез, дисфория, ангедония, и депрессия. [2] [17] [18] Сальвинорин А проходит предварительные исследования на предмет его возможного использования в качестве строительные леса в медицинская химия разработать новые наркотики для лечения психические заболевания, [2] [19] например, зависимость от кокаиновая зависимость. [20]
Эффективность и избирательность
Влияние на перистальтику кишечника
Сальвинорин А способен подавлять избыток перистальтика кишечника (например, диарея) из-за его мощных активирующих κ-опиоидов эффектов. Механизм действия сальвинорина А на подвздошный ткань была описана как «предсоединительная», поскольку она способна изменять электрически индуцированные сокращения, но не те из экзогенный ацетилхолин. [28] Фармакологически важным аспектом способности сальвинорина А уменьшать сокращение на ткани кишечника является то, что он фармакологически активен только на воспаленных, а не на нормальных тканях, что снижает возможные побочные эффекты. [29]
Растворимость
Сальвинорин А растворим в органические растворители такие как этиловый спирт и ацетонно не особенно в воде. [30]
Обнаружение в моче
Люди, которые курили 580 мкг чистого препарата, имели концентрацию сальвинорина А в моче 2,4–10,9 мкг / л в течение первого часа, но уровни упали ниже нормы. Предел обнаружения через 1,5 часа после курения. Аналитические измерения могут быть выполнены с использованием газ или жидкостная хроматография-масс-спектрометрия. [31]
Синтез
Биосинтез
Как и многие психоактивные соединения растительного происхождения, сальвинорин А выводится через пельтат железистый трихомы, которые находятся вне эпидермис. [34] [35]
Химический синтез
Всего асимметричный синтез сальвинорина А, который полагается на трансаннулярное Реакция Майкла каскад для построения кольцевой системы, общий выход составил 4,5% за 30 ступеней, [36] затем пересмотрели с использованием 24 шагов для получения сальвинорина А с выходом 0,15%. [37] Подход к транс-декалиновая кольцевая система сальвинорина А использовала внутримолекулярный Реакция Дильса-Альдера/Аллиляция Цудзи стратегия [38] и полный синтез сальвинорина А был достигнут с использованием подхода внутримолекулярного аллилирования Дильса-Альдера / Цуджи в сочетании с асимметричным добавлением фурановой части на поздней стадии. [39]
Связанные соединения
Исследования дали ряд полусинтетический соединения. Большинство производных являются селективными агонистами каппа-опиоидов, как сальвинорин А, хотя некоторые из них даже более эффективны, с наиболее сильным соединением. 2-метоксиметил сальвинорин B в десять раз сильнее, чем сальвинорин А. Некоторые производные, такие как геркинорин, снижают действие каппа-опиоидов и вместо этого действуют как мю опиоид агонисты. [42] [43] [44] [45]
Производная РБ-64 примечателен своим функциональная избирательность и потенция. [46] Метоксиметиловый эфир сальвинорина B в семь раз более эффективен, чем сальвинорин А в отношении KOPr в анализах GTP-γS. [47]
Легальное положение
Сальвинорин А иногда регулируется вместе со своим хозяином, Сальвия дивинорум, из-за его психоактивных и обезболивающих эффектов.
Соединенные Штаты
Сальвинорин А не предусмотрен на федеральном уровне в Соединенные Штаты. [48] Его молекулярная структура не похожа ни на одно лекарство из Списка I или II, поэтому хранение или продажа вряд ли будут преследоваться по закону. Федеральный закон об аналогах.
Флорида
Австралия
Швеция
Sveriges riksdags министерство здравоохранения Statens folkhälsoinstitut классифицированный сальвинорин А (и Сальвия дивинорум) как «опасность для здоровья» согласно закону Lagen om förbud mot vissa hälsofarliga varor (переведено Закон о запрещении определенных товаров, опасных для здоровья) по состоянию на 1 апреля 2006 г. в своем постановлении SFS 2006: 167 указано как «сальвинорин А», что делает его незаконным продажу или владение. [51]
Он структурно отличается от других встречающихся в природе галлюциногены (такие как ДМТ, псилоцибин, и мескалин) потому что он не содержит азот атомы; следовательно, это не алкалоид (и не может отображаться как поваренная соль), а скорее терпеноид. [2] Он также отличается по субъективным ощущениям от других галлюциногенов и описывается как диссоциативный. [3]
Сальвинорин А может вызывать психоактивные переживания у людей с типичной продолжительностью действия от нескольких минут до часа или около того, в зависимости от метода приема внутрь. [4]
Содержание
История
Сальвинорин А был впервые описан и назван в 1982 году Альфредо Ортегой и его коллегами из Мексики. Они использовали комбинацию спектроскопия и рентгеновская кристаллография для определения химической структуры соединения, которое, как было показано, имеет бициклический дитерпен структура. [5] Примерно в то же время Леандер Хулиан Вальдес III независимо выделил эту молекулу в рамках своего докторского исследования, опубликованного в 1983 году. [6] Вальдес назвал химическое дивинорин, а также изолировал аналог что он назвал дивинорин B. Это название впоследствии было исправлено на сальвинорин A и B после публикации работы в 1984 году. [7] Позже Вальдес выделил сальвинорин C. [8]
Фармакология
Фармакокинетический
Сальвинорин А эффективно дезактивируется желудочно-кишечной системой, поэтому для лучшего всасывания необходимо использовать альтернативные пути введения. Всасывается слизистой оболочкой полости рта. [14] Его период полураспада у приматов составляет около 8 минут. [15]
Эффекты и исследования
Сальвинорин А вводили людям только в нескольких исследованиях, одно из которых показало, что его эффекты достигли пика примерно через 2 минуты, что его субъективные эффекты могут перекрываться с эффектами серотонинергические психоделики, и что это временно ухудшает память вспоминания и распознавания. [16] Как и большинство других агонистов каппа-опиоидных рецепторов, сальвинорин А производит седация, психотомимез, дисфория, ангедония, и депрессия. [2] [17] [18] Сальвинорин А проходит предварительные исследования на предмет его возможного использования в качестве строительные леса в медицинская химия разработать новые наркотики для лечения психические заболевания, [2] [19] например, зависимость от кокаиновая зависимость. [20]
Эффективность и избирательность
Влияние на перистальтику кишечника
Сальвинорин А способен подавлять избыток перистальтика кишечника (например, диарея) из-за его мощных активирующих κ-опиоидов эффектов. Механизм действия сальвинорина А на подвздошный ткань была описана как «предсоединительная», поскольку она способна изменять электрически индуцированные сокращения, но не те из экзогенный ацетилхолин. [28] Фармакологически важным аспектом способности сальвинорина А уменьшать сокращение на ткани кишечника является то, что он фармакологически активен только на воспаленных, а не на нормальных тканях, что снижает возможные побочные эффекты. [29]
Растворимость
Сальвинорин А растворим в органические растворители такие как этиловый спирт и ацетонно не особенно в воде. [30]
Обнаружение в моче
Люди, которые курили 580 мкг чистого препарата, имели концентрацию сальвинорина А в моче 2,4–10,9 мкг / л в течение первого часа, но уровни упали ниже нормы. Предел обнаружения через 1,5 часа после курения. Аналитические измерения могут быть выполнены с использованием газ или жидкостная хроматография-масс-спектрометрия. [31]
Синтез
Биосинтез
Как и многие психоактивные соединения растительного происхождения, сальвинорин А выводится через пельтат железистый трихомы, которые находятся вне эпидермис. [34] [35]
Химический синтез
Всего асимметричный синтез сальвинорина А, который полагается на трансаннулярное Реакция Майкла каскад для построения кольцевой системы, общий выход составил 4,5% за 30 ступеней, [36] затем пересмотрели с использованием 24 шагов для получения сальвинорина А с выходом 0,15%. [37] Подход к транс-декалиновая кольцевая система сальвинорина А использовала внутримолекулярный Реакция Дильса-Альдера/Аллиляция Цудзи стратегия [38] и полный синтез сальвинорина А был достигнут с использованием подхода внутримолекулярного аллилирования Дильса-Альдера / Цуджи в сочетании с асимметричным добавлением фурановой части на поздней стадии. [39]
Связанные соединения
Исследования дали ряд полусинтетический соединения. Большинство производных являются селективными агонистами каппа-опиоидов, как сальвинорин А, хотя некоторые из них даже более эффективны, с наиболее сильным соединением. 2-метоксиметил сальвинорин B в десять раз сильнее, чем сальвинорин А. Некоторые производные, такие как геркинорин, снижают действие каппа-опиоидов и вместо этого действуют как мю опиоид агонисты. [42] [43] [44] [45]
Производная РБ-64 примечателен своим функциональная избирательность и потенция. [46] Метоксиметиловый эфир сальвинорина B в семь раз более эффективен, чем сальвинорин А в отношении KOPr в анализах GTP-γS. [47]
Легальное положение
Сальвинорин А иногда регулируется вместе со своим хозяином, Сальвия дивинорум, из-за его психоактивных и обезболивающих эффектов.
Соединенные Штаты
Сальвинорин А не предусмотрен на федеральном уровне в Соединенные Штаты. [48] Его молекулярная структура не похожа ни на одно лекарство из Списка I или II, поэтому хранение или продажа вряд ли будут преследоваться по закону. Федеральный закон об аналогах.
Флорида
Австралия
Швеция
Sveriges riksdags министерство здравоохранения Statens folkhälsoinstitut классифицированный сальвинорин А (и Сальвия дивинорум) как «опасность для здоровья» согласно закону Lagen om förbud mot vissa hälsofarliga varor (переведено Закон о запрещении определенных товаров, опасных для здоровья) по состоянию на 1 апреля 2006 г. в своем постановлении SFS 2006: 167 указано как «сальвинорин А», что делает его незаконным продажу или владение. [51]
Шалфей предсказателей
| Царство: | Растения |
| Отдел: | Покрытосеменные |
| Класс: | Двудольные |
| Порядок: | Ясноткоцветные |
| Семейство: | Яснотковые |
| Подсемейство: | Котовниковые |
| Триба: | Мятные |
| Род: | Шалфей |
| Вид: | Шалфей предсказателей |
время СодержаниеБиологическое описаниеСоцветие Шалфея предсказателей Корень деревянистый, с густой системой ответвления. Стебель восходящий простой или ветвистый, квадратного сечения, в естественных условиях достигает высоты 1,5—2 метров. В естественных условиях происходит вегетативное размножение черенками — фрагменты стебля при контакте с влажной землей укореняются и дают начало новым растениям. Листья простые, цельные, овальной формы, могут достигать 20 см. Имеют изумрудно-зелёную окраску, покрыты короткими волосками. Край листа — округлозубчатый. Характер расположения листьев — супротивный. РаспространениеИзвестные на данный момент растения являются клонами достаточно небольшого количества штаммов. Из них наиболее распространены Wasson/Hofmann, и штамм Blosser (‘вкусный’). Так же встречаются и более поздние коммерческие штаммы, но все они обладают значительным генетическим сходством. [5] Условия развитияРастение водолюбивое. Предпочитает частичную тень и хорошо увлажненную и дренированую почву. [2] Выращивание и размножениеКак и любое другое растение, Salvia divinorum размножается двумя путями: семенами или черенками. Каждый из этих путей имеет свои определённые сложности. [4] При выращивании из семян соблюдают следующие моменты: Через 2-4 недели все жизнеспособные семена прорастают, первое время ростки хрупкие и растут довольно медленно, в это время они наиболее уязвимы и требуют тщательно ухода. [4] При выращивании Salvia divinorum из черенков имеются свои особенности. Так как при размножении черенками не происходит полового процесса, то все растения размноженные таким способом являются клоном материнского. Культивирование шалфея предсказателей из черенка намного более простой процесс чем выведение его из семян. В этом процессе можно выделить следующие этапы: При адекватном поливе и температуре, растение, как правило, хорошо укореняется, и начинает уверенный рост. Сальвия не переносит прямых солнечных лучей, но и глубокая тень негативно сказывается на её развитии. Оптимальным световым режимом является 3-4 часа хорошей освещенности рассеяным солнечным светом в сутки. Рекомендуемая температура 15-25 градусов цельсия, влажность воздуха 50 %. В остальном культивирование сальвии ничем принципиально не отличается от выращивания любого другого шалфея. [4] История культурыНаучное открытие сальвии произошло в 1962 году, когда двое исследователей — химик Альберт Хоффман (отец ЛСД) и этнобиолог Гордон Вассон — отправились в экспедицию в горы Мексики, чтобы найти и изучить это растение. [10] Действующие веществаСальвинорин-AСальвинорин-BЯвляется неселективным агонистом опиоидных каппа-рецепторов, обладает менее выраженным влиянием на психику и слабым обезболивающий эффектом за счёт действия не только на каппа-опиоидные рецепторы, но так же на другие их группы. В настоящее время считается, что он не обладает выраженным галлюциногенным эффектом. [19] Прочие сальвинориныМеханизм действияКлинические эффектыЭффекты возникающие после приема шалфея предсказателя различаются в зависимости от состояния человека, во время приёма психоактивного вещества, общей дозы введенного вещества и скорости введения. Основным эффектом при употреблении сальвии, безусловно является галлюциногенный. Выраженность и длительность галлюцинаций нарастают в зависимости от дозы действующего вещества. Интересной особенностью сальвиноринов является их быстрый распад в организме человека на соединения, не имеющие психомиметической активности. Именно этим обусловлено относительно краткое время действия, при сохранении силы и яркости галлюцинаций. [19] Исходя из механизма действия условно выделяют 3 группы эффектов: 1. Эффекты, связанные с повышением чувствительности каппа опиоидных рецепторов коры головного мозга. 2. Эффекты, связанные с повышением чувствительности каппа опиоидных рецепторов лимбической системы. 3. Эффекты, связанные с формированием устойчивых очагов возбуждения в коре головного мозга. Характерной особенностью сальвиноринов является индивидуальность эффектов воздействия. Это обусловлено тем, что сами по себе вещества, присутствующие в шалфее предсказателей, не формируют никакого сигнала на каппа опиоидных рецепторах, не заменяют какой либо из эндогенных опиатов собой, а только повышают чувствительность к ним рецепторов постсинаптической мембраны. То есть человек после употребления сальвии по сути сам формирует уникальные присущие ему переживания, используя только свои эндогенные опиаты. А так как баланс этих нейромедиаторов у каждого индивидуален, к тому же меняется с течением времени, то становится понятно, почему психотомиметической эффект проявляется именно таким образом. [19] Пути введения и дозыПреимущественным путём введения сальвиноринов в организм человека является их всасывание через слизистые оболочки. Выделяют два основных пути введения. Зачастую при употреблении сальвиноринов используют стандартизированные и не стандартизированные экстракты. Экстракты представляют вытяжку из шалфея прорицателя, обладающую большей концентрацией сальвиноринов, чем непосредственно листья. Экстракты различаются по сомножителю, то есть х5 значит исходное сырье концентрированно в 5 раз, х10 в 10 раз и так далее. [3] Употребление экстрактов имеет как свои преимущества, так и свои недостатки. С одной стороны они более удобны чем листья, их проще хранить и перевозить, легче употреблять, но с другой стороны при их употреблении тяжелее контролировать дозу употребленного вещества, возможно возникновение непредвиденных осложнений. Также существует химически чистый сальвинорин-А. Его употребление сопряжено с некоторыми трудностями, так как действующая доза для человека составляет в среднем 1-2 мг, определённую проблему представляет точное дозирование. Но, с другой стороны, это позволяет добиться необходимых психоделических эффектов, контролируя дозу сальвинорина, поступающего в организм. [24] ОсложненияПри приеме сальвиноринов может возникать ряд эффектов, напрямую связанных с их механизмом действия. Интересные фактыЛюди довольно давно употребляли сальвинорин с культовыми и религиозными целями. В настоящее время эта тенденция сохраняется. Это растение по ряду причин очень удобно для людей, ищущих сакральное знание путём расширения своего сознания. [25] Человек, имеющий определённый эмоциональный настрой перед употреблением сальвиноринов, может получить видения на заданные темы. При определённом навыке, точном подборе дозы и соответствующих ментальных тренировках, человек может контролировать свои видения. Это обьясняется с точки зрения механизма действия сальвиноринов. Они только повышают чувствительность рецепторов к тем веществам которые и так продуцируются мозгом. [25] Следует отметить так же, что сальвинорины не вызывают эйфории веселья — зачастую они формируют странные или даже пугающие видения. Прием данных психотомиметиков для развлечения малоэффективен, чтобы получить удовольствие от их употребления требуется определённая психологическая подготовка, и некоторый опыт при определении дозы сальвиноринов попавшей в организм. [25] Законодательные ограниченияСм. такжеПримечанияЛитератураСсылки В мире современных компьютеров, где технологии развиваются  В мире компьютерных технологий существуют устройства  Дорогие геймеры, сегодня я хочу поделиться с вами впечатлениями |
