Пентотал (сыворотка правды)
Химическая формула
Брутто-формула выглядит следующим образом:
Пентотал может выпускаться под названиями Тиопентал и Тиопентон. По внешнему виду – порошок белого цвета. Стандартное количество тиопентала-натрия в растворе – 1%. При амбулаторном наркозе может быть сделано исключение – доза повышается до 2 – 2,5%.
Введение осуществляется внутривенно или ректально.
История появления вещества
Появление Пентотала напрямую связано с поиском «сыворотки правды». В начале XX века были обнаружены до того неизвестные свойства Скополамина. Кроме обезболивающего эффекта неожиданно был выявлено подавляющее действие на ЦНС. Один американский доктор даже использовал его, чтобы заставить людей говорить правдивую информацию.
В 40-х годах исследователи обратили внимание на Мескалин, о котором в своих книгах говорил Кастанеда. Последнее из указанных веществ содержится в небольших количествах в кактусах рода Lophophora и Эхинопсис, также оно может синтезироваться из ванилина или галловой кислоты. Это средство взяла на вооружение армия США.
В этом же качестве решили применить Пентотал. Известно, что эксперимент был поставлен в 50-х годах XX века врачом Льюисом. Он ввел препарат подозреваемому, надеясь, что тот сознается в убийстве. Но испытуемый не дал нужных показаний, а доктор решил скрыть неудачу и написал в протоколе обратные сведения. Далее было предпринято еще несколько попыток выяснить, является ли Пентотал «сывороткой правды» или нет, однако все они не давали должного результата.
Во времена войны средство применялось в качестве обезболивающего. После Великой Отечественной его больше не использовали, однако эксперименты над препаратом в СССР все равно проводились.
Применение в медицинских целях
Врачи используют Пентотал во время небольших хирургических операций, не требующих много времени. При постановке однократной дозы действие длится 20 – 25 минут. Его можно применять и как самостоятельное средство, и как инструмент для вводного и базисного наркоза, далее применяя другие препараты. Если проводится искусственная вентиляция легких, то допустимо сочетать вещество с мышечными релаксантами (лекарствами, снижающими тонус мышечной мускулатуры).
Он эффективен при повышенном внутричерепном давлении, при эпилепсии. Психиатры его используют при проведении наркоанализа и наркосинтеза.
В некоторых штатах США инъекцию Пентотала производят в случае смертной казни (речь идет о передозировке). Первая казнь данным веществом в Америке произошла в 2009 году (штат Огайо).
Летальные дозы препарата используются для усыпления животных.
Признаки употребления Пентотала
Отличить клиническую картину приема Тиопентал натрия от других опиатов в силах только специалист, так как симптомы у всей группы препаратов довольно похожи:
Подобный спектр реакций возникает при неконтролируемом употреблении Пентотала.
Влияние на организм
При чрезмерном приеме препарат может:
Фармакологические свойства средства схожи с Гексеналом, но оказываемое действие в разы сильнее. Вещество нельзя употреблять совместно с Пентамином, Морфином, Сукцинилхолином, Аминазином, Дипразином и Кетамином.
Развитие зависимости
Пристрастие к препарату может возникать даже в рамках медикаментозного лечения. Тиопентал способен формировать толерантность и дальнейшую психологическую и физическую зависимость за счет индуцирования печеночных ферментов, участвующих в обмене веществ.
Формирование пристрастия происходит очень быстро. Основные признаки – повышение дозы, прием в дневное время и поиск альтернативных успокоительных.
Пожилым прием Пентотала не рекомендуется – у них снижено противодействие сильнодействующим веществам. Препарат категорически противопоказан тем, у кого заболевания печени, почек, легких, носоглотки.
Фатальные последствия употребления
Длительный прием Пентотала предполагает возникновение расстройств по части поведения. Человек становится груб и жесток по отношению к своим близким. На лице – отсутствующая мимика. Умственная и физическая работоспособность снижается, появляется паранойя и судороги. Агрессия может появляться по незначительному поводу или вовсе без повода.
Злоупотребление приводит к:
Прием ректально может вызвать кровотечение, лихорадку и раздражение слизистой.
Помощь при передозировке Пентоталом
При появлении симптомов угнетения ЦНС, гипотонии, нарушения сердцебиения возникает передозировка. Тяжелые случаи сопровождаются отеком легких и остановкой сердечной деятельности. Искусственная вентиляция легких помогает восстановить дыхание. Реанимация осуществляется с использованием Бемегрила.
Заключение
Пентотал – многофункциональный препарат, его применяют в медицине при небольших операциях, в ветеринарии – для усыпления животных, в исполнительной практике – для приведения приговора в действие. Однако он способен вызывать сильнейшее привыкание. Признаки употребления аналогичны другим препаратам из группы опиатов. Основными реакциями на длительный прием в чрезмерных дозах является поражение ЦНС и психоз.
Рассчитайте стоимость лечения от зависимости
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного введения
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Средство для неингаляционной общей анестезии
Код АТХ
Фармакодинамика:
Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия производное тиобарбитуровой кислоты. Обладает выраженной снотворной некоторой миорелаксирующей и слабой анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны.
Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата).
В больших дозах непосредственно активируя ГАМК-рецепторы оказывает ГАМК-стимулирующее действие.
Обладает противосудорожной активностью повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу.
Способствует миорелаксации подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга.
Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге утилизацию мозгом глюкозы и кислорода.
Оказывает снотворное действие которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна.
Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу.
Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает ударный объем крови минутный объем крови артериальное давление.
Увеличивает емкость венозной системы снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.
Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм обильную секрецию слизи.
Фармакокинетика:
Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов 3-5% от дозы десульфируется до пентобарбитала незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге.
Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации.
При повторном введении кумулируется (связано с накоплением в жировой ткани).
Показания:
Общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах вводная и базисная общая анестезия (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов).
Большие эпилептические припадки (grand mal) эпилептический статус повышение внутричерепного давления профилактика гипоксии мозга (при искусственном кровообращении каротидной эндартерэктомии нейрохирургических операциях на сосудах головного мозга) наркоанализ и наркосинтез в психиатрии.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; порфирия включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников); заболевания являющиеся противопоказанием для общей анестезии; интоксикация этанолом наркотическими анальгетиками снотворными и лекарственными средствами для общей анестезии; шок астматический статус злокачественная гипертония беременность период лактации.
С осторожностью:
Хронические обструктивные заболевания легких бронхиальная астма выраженные нарушения сократительной функции миокарда тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность артериальная гипотензия коллапс гиповолемия чрезмерная премедикация печеночная и/или почечная недостаточность болезнь Аддисона микседема сахарный диабет анемия миастения миотония мышечная дистрофия кахексия лихорадочный синдром воспалительные заболевания носоглотки ожирение детский возраст.
Беременность и лактация:
Применение при беременности возможно только в том случае когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.
Способ применения и дозы:
Растворы готовят непосредственно перед употреблением на стерильной воде для инъекций. Приготовленный раствор должен быть абсолютно прозрачными. При быстром введении растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза. Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином.
При гипоксии мозга за 1 мин вводят 15-35 мг/кг до временной остановки кровообращения.
Наркоанализ — 100 мг в течение 1 мин. Предложить больному медленно считать от 100 до 1. Прервать введение тиопентала непосредственно перед засыпанием. Больной должен находиться в полубодрствовании и сохранять способность отвечать на вопросы.
Вводить раствор внутривенно следует медленно со скоростью не более 1 мл/мин.
Детям — внутривенно струйно медленно в течение 3-5 мин однократно из расчета 3-5 мг/кг.
Побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления аритмия тахикардия коллапс.
Со стороны дыхательной системы: кашель чиханье гиперсекреция бронхиальной слизи ларингоспазм бронхоспазм гиповентиляция легких диспноэ угнетение дыхательного центра апноэ.
Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация тошнота рвота боль в животе в послеоперационном периоде.
Передозировка:
Симптомы : угнетение центральной нервной системы судороги мышечная гиперреактивность угнетение дыхания вплоть до апноэ ларингоспазм водно-электролитные нарушения выраженное снижение артериального давления снижение общего периферического сосудистого сопротивления (токсическое действие при передозировке начинается с первых секунд) тахикардия; постнаркозный делирий.
При очень высокой дозе: отек легких циркуляторный коллапс остановка сердца.
Взаимодействие:
Снижает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина) гризеофульвина контрацептивов глюкокортикостероидов.
Усиливает эффект лекарственных средств способствующих развитию гипотермии.
Проявляет антагонизм с бемегридом.
Опиодные анальгетики снижают силу анальгезирующего действия.
Кетамин повышает риск снижения артериального давления и подавления дыхания удлиняет время восстановления функций после выхода из общей анестезии.
Диазоксид повышает риск снижения артериального давления.
Фармацевтически несовместим с антибиотиками (амикацин бензилпенициллин цефапирин) анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами) миорелаксантами (суксаметония хлорид тубокурарина хлорид) наркотическими анальгетиками (кодеин морфин) эфедрином эпинефрином аскорбиновой кислотой дипиридамолом хлорпромазином кетамином атропином скополамином и тубокурарина хлоридом (не следует смешивать в одном шприце и вводить через одну иглу с кислыми растворами).
Особые указания:
Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами-реаниматологами при наличии средств для поддержания сердечной деятельности и обеспечения проходимости дыхательных путей искусственной вентиляции легких.
Следует учитывать что достижение и поддержание общей анестезии требуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата и от индивидуальной чувствительности к нему больного.
При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей показано обеспечение проходимости верхних дыхательных путей вплоть до интубации трахеи.
Лечение: прекратить введение ввести внутриартериально в место поражения раствор гепарина с последующей антикоагулянтной терапией; раствор глюкокортикостероида с последующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения (внутриартериальное введение прокаина).
При химическом раздражении тканей (связано с высоким значением pH раствора (10-11)) в случае попадания раствора под кожу с целью быстрого рассасывания инфильтрата вводят местный анестетик и проводят согревание (активация местного кровообращения).
В случае внутривенного струйного введения детям младше 18 лет необходим тщательный контроль состояния пациента с целью своевременного выявления симптомов угнетения дыхания гемолиза снижения артериального давления экстравазации.
Анестезирующий эффект ненадежен у лиц злоупотребляющих этанолом.
При продолжительной анестезии когда снотворный эффект вызванный тиопенталом натрия поддерживается внутривенным применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков в связи с опасностью кумулятивного эффекта доза тиопентала натрия не должна превышать 1 г.
Можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведения искусственной вентиляции легких.
Повышает тонус n.vagus поэтому перед применением следует ввести адекватную дозу атропина.
Сразу после наступления общей анестезии необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей.
Может развиться привыкание.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Форма выпуска/дозировка:
Упаковка:
05 г активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл или 20 мл 1 г активного вещества во флаконы вместимостью 20 мл герметически укупоренные пробками резиновыми обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.
1 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.
Условия хранения:
Список № 1 СДВ. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах недоступных для детей.
Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков М3 РФ.
Срок годности:
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
Производитель
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия
ТИОПЕНТАЛ НАТРИЙ (Thiopental sodium) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата ТИОПЕНТАЛ НАТРИЙ
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка белого или почти белого, или от желтовато-белого до бледно-зеленовато-желтого цвета, гигроскопичный.
| 1 фл. | |
| тиопентал натрий | 1 г |
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка белого или почти белого, или от желтовато-белого до бледно-зеленовато-желтого цвета, гигроскопичный.
| 1 фл. | |
| тиопентал натрий | 500 мг |
Фармакологическое действие
Относится к списку сильнодействующих веществ (список №1).
Фармакокинетика
Метаболизируется в основном в печени, с образованием неактивных метаболитов, 3-5 % от дозы десульфируется до пентобарбитала, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге.
Показания препарата ТИОПЕНТАЛ НАТРИЙ
Режим дозирования
Растворы готовят непосредственно перед употреблением на воде для инъекций.
Приготовленный раствор должен быть абсолютно прозрачным. При быстром введении растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза. Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином.
При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1.5-3.5 мг/кг до временной остановки кровообращения.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмия, тахикардия, коллапс.
Со стороны дыхательной системы: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, диспноэ, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде.
Противопоказания к применению
С осторожностью: хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, выраженная сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотония, коллапс, гиповолемия, чрезмерная премедикация, печеночная и/или почечная недостаточность, болезнь Аддисона, микседема, сахарный диабет, анемия, миастения, миотония, мышечная дистрофия, кахексия, лихорадочный синдром, воспалительные заболевания носоглотки, ожирение, беременность, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
У беременных женщин применять препарат только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат противопоказан в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
С осторожностью применять в детском возрасте.
Особые указания
Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами-реаниматологами, при наличии средств для поддержания сердечной деятельности и обеспечения проходимости дыхательных путей, искусственной вентиляции легких. Следует учитывать, что достижение и поддержание общей анестезии требуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного.
При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей показано обеспечение проходимости верхних дыхательных путей, вплоть до интубации трахеи.
Лечение: прекратить введение; ввести внутриартериально в место поражения раствор гепарина с последующей антикоагулянтной терапией; раствор глюкокортикостероида с последующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения (внутриартериальное введение проката).
В случае внутривенного струйного введения детям младше 18 лет необходим тщательный контроль состояния пациента с целью своевременного выявления симптомов угнетения дыхания, гемолиза, снижения артериального давления, экстравазаций.
Анестезирующий эффект ненадежен у лиц, злоупотребляющих алкоголем.
При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия поддерживается внутривенным применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта доза тиопентала натрия не должна превышать 1 г.
Можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведения искусственной вентиляции легких.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС, судороги, мышечная гиперреактивность, угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, водно-электролитные нарушения, выраженное снижение артериального давления, снижение общего периферического сосудистого сопротивления (токсическое действие при передозировке начинается с первых секунд), тахикардия; постнаркозный делирий. При очень высокой дозе: отек легких, циркуляторный коллапс, остановка сердца.
Лекарственное взаимодействие
Снижает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), гризеофульвина, контрацептивов, ГКС.
Усиливает эффект лекарственных средств, способствующих развитию гипотермии. Проявляет антагонизм с бемегридом.
Кетамин повышает риск снижения артериального давления и подавления дыхания, удлиняет время восстановления функций после выхода из общей анестезии.
Диазоксид повышает риск снижения артериального давления.
Фармацевтически несовместим с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами), миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), наркотическими анальгетиками (кодеин, морфин), эфедрином, эпинефрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, атропином, скополамином и тубокурарина хлоридом (не следует смешивать в одном шприце и вводить через одну иглу с кислыми растворами).
Условия хранения препарата ТИОПЕНТАЛ НАТРИЙ
Список № 1 СДВ. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей, месте, при температуре не выше 25°С.
Препарат называют «сывороткой правды», у препарата есть своя история и особенные характеристики. Кроме медицинской пользы, он может принести вред здоровью, вплоть до смертельного исхода, если нарушить алгоритм его применения.
Химическая формула
Тиопентал натрия по латыни звучит как Thiopentalum-natrium. Структура ингредиентов, входящих в состав представляет собой следующий список:
Летальные дозы применяются для умерщвления животных и для приведения в исполнение приговора о смертной казни в виде инъекции (США).
История появления вещества
«Сыворотку правды» учёные, военные и специалисты правопорядка искали в давних времён. Первый опыт, относящийся к средствам, созданным химическим путём, относится к 1916 году. Врач из Америки применил Сколопамин для того, чтобы принудить людей говорить правду. Затем, в сороковых годах, обратили внимание на наркотическое вещество, получаемое из кактуса, оно называлось мескалин, и его пропагандистом был мексиканец Карлос Кастанеда. После изучения средство было рекомендовано для использования в качестве «сыворотки правды» спецслужбами США.
Пентотал натрия в этом качестве был впервые применён доктором из Великобритании Росситером Льюисом в 1953 году. Он ввёл препарат преступнику, но тот не сознался в убийстве. Льюис скрыл неудачу, написав о признании убийцы под действием средства. Затем было ещё несколько попыток, которые приносили весьма сомнительные результаты.
В военное время Пентотал натрия нашёл применение как анестезирующее средство и лекарство против психологических стрессов. В послевоенный период лечебное использование вещества сошло на нет. Но эксперименты над ним продолжались, в том числе, в СССР. Сегодня только дилетанты считают, что Пентотал — «сыворотка правды», но это ничего общего с истиной не имеет.
Применение в медицинских целях
Пентотал натрия обладает свойством замедлять активность нейронов ЦНС. Результатом применения терапевтических доз препарата является сонливость. Если количество лекарства превысить, то возникают опасные последствия. Применяют препарат при следующих процедурах и состояниях:
Самостоятельное лечение препаратом не рекомендуется, ввиду его сильного действия и опасности при несоблюдении дозировок.
Признаки употребления пентатола
При нарушении режима приёма у человека развивается негативная симптоматика со стороны физического и психического самочувствия:
Определить человека, злоупотребляющего так называемой «сывороткой правды» трудно, поскольку картина признаков похожа на те, которые бывают при других видах опиоидной наркомании. Это может сделать только специалист.
Влияние на организм
Пентотал при приёме сверхтерапевтических доз оказывает губительное воздействие на здоровье. Схема негативных изменений обширна — от снижения давления до нарушения сердечной деятельности и коллапса.
Наружными проявлениями может быть спазм сосудов и тромбоз в месте введения, поражение нервных окончаний и некроз тканей в зоне уколов.
Развитие зависимости
Тиопентал-натрий не следует употреблять при домашнем лечении, даже если вам необходимы средства для сна и снятия напряжённости и стресса. Препарат опасен тем, что вызывает зависимость. Быстрота её формирования зависит от индивидуальных качеств организма, никто не гарантирован от развития пристрастия, поэтому лучше использовать более безопасные средства.
Пожилым людям это лекарство не рекомендуется, таково решение ВОЗ, поскольку у людей с возрастом снижается противодействие сильнодействующим веществам. Отмена препарата при прописанной доктором терапии должна быть постепенной с количественным снижением лекарства. Такая схема обусловлена тем, что прекращение употребления средства вызывает синдром отмены, и человек страдает, пока не примет новую дозу.
Фатальные последствия применения
Самым неблагоприятным развитием осложнений от злоупотребления является следующая картина: снижение АД, сердечная аритмия, спазм дыхания и коллапс. Промежуточными печальными последствиями считаются:
При введении средства в прямую кишку может открыться кровотечение, раздражения ректального характера и лихорадка.
Помощь при передозировке пентоталом
Если отравление привело к угнетению ЦНС и дыхания, реактивности мышц, ларингоспазму, резкому падению АД, снижению ОПСС, нарушению сердцебиения, то диагностируется передозировка препаратом. В более тяжёлых случаях может быть отёк лёгких и остановка сердца. При реанимации применяется бемегрил для нейтрализации яда, дыхание восстанавливают при помощи искусственная вентиляция лёгких, 100% кислород, ларингоспазм снимается миорелаксантами с кислородом под давлением, также применяются плазмозаменители, вазопрессорные средства и противосудорожные препараты.
