ибуклин чем лучше парацетамола
Гродненская областная детская клиническая больница
ПАРАЦЕТАМОЛ? ИБУПРОФЕН? ИБУКЛИН?
Жаропонижающие лекарства для детей выпускаются под разными коммерческими названиями, и в самых разных лекарственных формах: сиропах, таблетках, суспензиях, ректальных свечах.
Но все жаропонижающие препараты так или иначе делятся на две группы, где действующими веществами будут парацетамол или (и) ибупрофен.
Как же разобраться? Что выбрать? Особенно, когда рядом нет врача.
ПАРАЦЕТАМОЛ
— жаропонижающий препарат первого выбора
— зарегистрирован в США в 1953 году
— применяется практически с рождения
— чистый жаропонижающий препарат, не является обезболивающим
— действует постепенно, эффект через 30-40 минут, но свое действие сохраняет около 4 часов.
— мало противопоказаний, но нельзя применять при заболеваниях печени, почек, вирусном гепатите, сахарном диабете
— является «негласным индикатором» заболевания: при большинстве вирусных инфекциях эффективно снижает высокую температуру, при бактериальных инфекциях – хуже.
— отпускается без рецепта врача!!
— выпускается в различных удобных лекарственных формах (ректальные свечи, сиропы, суспензии, таблетки)
ИБУПРОФЕН
— жаропонижающий препарат второго выбора, особенно при аллергии на парацетамол.
— зарегистрирован в Великобритании в 1962 году.
— обладает обезболивающим эффектом, жаропонижающее действие может быть не столь эффективным.
— жаропонижающий эффект развивается через 30 минут
— длительность действия около 6 часов, поэтому лучше назначать его с жаропонижающей целью на ночь
— раздражает желудочно-кишечный тракт, много побочных эффектов
— по данным датских ученых, регулярный приём ибупрофена может вызвать в будущем бесплодие у мужчин
— отпускается без рецепта врача
ИБУКЛИН – комбинация парацетамола и ибупрофена
— сочетание жаропонижающего и обезболивающего эффектов
— нельзя длительно применять
— выпускается в таблетках и сиропе
— противопоказан в таблетках для детей до 3 лет, в сиропе – до 2 лет
— отпускается по рецепту врача
К вышенаписанному стоит добавить, что Ибупрофен, Ибуклин и даже Парацетамол несовместимы со сладкими газированными напитками. Дело в том, что углекислый газ и кислота, которые находятся в газированных водах (напоях), усиливают всасываемость препарата в крови, чем увеличивают их концентрацию в организме. В этом случае практически невозможно контролировать дозирование препарата, малые дозы не оказывают должного эффекта и есть вероятность передозирования жаропонижающего лекарства.
Используя лекарственные препараты для лечения лихорадки, родителям надо помнить:
Сравниваем Ибуклин и Парацетамол | Что лучше
Ибуклин и Парацетамол – это препараты из группы НПВС. Нестероидные противовоспалительные средства снижают температуру тела, снимают боль, уменьшают воспаление и облегчают общее состояние. Они назначаются взрослым и детям, используются при беременности и лактации. Вряд ли среди читающих статью найдется человек, который не слышал бы об этих препаратах. Хотите узнать, в чем между ними разница?
Эксперты нашего журнала провели сравнительный анализ жаропонижающих препаратов и выяснили, чем Парацетамол отличается от Ибуклина. Мы узнали, что Ибуклин – это комбинированный препарат. В его состав входит все тот же парацетамол и ибупрофен. Такая комбинация быстрее и эффективнее справляется с жаром и болью, но и чаще вызывает серьезные побочные реакции.
Окончательный выбор препарата будет зависеть от конкретной клинической ситуации. В некоторых случаях не обойтись без Ибуклина, в других можно ограничиться простым Парацетамолом. Не будем раскрывать все карты – подробности читайте в статье.
Состав и форма выпуска: чем отличаются препараты?
Парацетамол и Ибуклин относятся к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Выпускаются в таблетках. Продаются в аптеке без рецепта.
Состав рассматриваемых препаратов различается:
Парацетамол. Название действующего вещества совпадает с торговым названием препарата – это все тот же парацетамол. В одной таблетке – 500 мг.
Ибуклин состоит из двух компонентов: парацетамол (325 мг) и ибупрофен (400 мг).
Парацетамол – один из самых дешевых жаропонижающих препаратов. Одна упаковка лекарства (20 таблеток) обойдется в 20-30 рублей. Ибуклин дороже – 100 рублей за 10 таблеток. Стоимость Ибуклина повышается за счет входящего в его состав ибупрофена.
Как действуют?
Нестероидные противовоспалительные средства обладают тройным действием:
жаропонижающее: снижают высокую температуру тела;
анальгезирующее: снимают боль;
противовоспалительное: подавляют развитие воспалительного процесса в тканях.
Все эти эффекты имеют один механизм развития – нарушение синтеза медиаторов боли и воспаления. Точка приложения НПВС – фермент ЦОГ (циклооксигеназа). В организме человека вырабатываются три вида ферментов:
ЦОГ-1 – синтезируется постоянно, участвует в ключевых обменных процессах;
ЦОГ-2 – образуется только при воспалении;
ЦОГ-3 – участвует в развитии боли и лихорадки, но не влияет на воспалительный процесс.
Разница в действии Ибуклина и Парацетамола обусловлена входящими в их состав компонентами. Они по-разному влияют на синтез ЦОГ, поэтому их действие на организм отличается.
Парацетамол
Механизм действия парацетамола до сих пор не изучен. Он не похож на типичные НПВС, которые блокируют выработку ЦОГ-1 и ЦОГ-3. Есть данные о том, что парацетамол все же связывается с циклооксигеназами, но в другом участке молекулы – не там, где ибупрофен, мелокискам и иные средства из группы. В обзоре Pharmacological Research обозначено лишь то, что парацетамол (в иностранной литературе – ацетаминофен) не делает – не тормозит выработку ЦОГ вне головного мозга. Ученые строят догадки, но пока не могут понять, как на самом деле работает это вещество, почему оно снимает боль и понижает температуру тела.
В медицинской литературе указано, что парацетамол ингибирует ЦОГ-3. Он эффективно снижает высокую температуру тела, устраняет озноб и иные сопутствующие проявления лихорадки. Является слабым анальгетиком – может снять головную боль при гриппе и ОРВИ, но не справиться с сильным болевым синдромом при травме, артрите, пульпите. Не влияет на воспалительный процесс. Стоит отметить, что ЦОГ-3 обнаружен только в тканях экспериментальных животных. Существование этого фермента в организме человека пока не доказано, как и влияние парацетамола на его синтез.
Несмотря на загадочный механизм действия, парацетамол остается самым популярным препаратом из группы НПВС. В англоязычной базе медицинских статей PubMed ацетамифену посвящено около 22 тысяч публикаций. Существует более 60 Кохрейновских обзоров препарата. Действие парацетамола подтверждено многочисленными исследованиями:
Препарат хорошо справляется с мигренью, но не помогает при головной боли напряжения.
Эффективен в послеоперационном периоде – снимает боль через 15 минут после применения.
Не справляется с болью на фоне воспалительного процесса – например, при остеоартрозе. Крупные исследования показали, что препарат также малоэффективен при острой боли в спине.
Подтверждено положительное действие парацетамола в борьбе с симптомами простуды.
Удивительно, но парацетамол плохо зарекомендовал себя в лечении лихорадки у детей. В Кохрейновском обзоре от 2012 года заявлено, что эффективность препарата сравнима с действием немедикаментозных методов. В проведенном исследовании приняли участие 120 детей. Пациентов разделили на две группы. В одной группе для снижения температуры тела давали парацетамол, в другой практиковали физические методы охлаждения (обтирание, купание). Анализ показал, что обтирание мокрой губкой справляется с лихорадкой не хуже лекарства. Не было найдено и доказательств того, что парацетамол снижает вероятность наступления фебрильных судорог (сокращение мышц на фоне высокой температуры тела).
Ибуклин
В состав Ибуклина входит парацетамол и ибупрофен. Про парацетамол мы рассказали выше. Далее поговорим о действии второго компонента.
Ибупрофен относится к неселективным ингибиторам ЦОГ. Он блокирует сразу два фермента – ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Эффективно снимает жар, боль и отек, устраняет воспалительную реакцию. Вместе с парацетамолом ибупрофен входит в Примерный перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения (WHO Model List of Essential Medicines). Среди прочих препаратов он рекомендован для применения в педиатрии.
В Кохреновской библиотеке ибупрофену посвящено более 100 статей. Обзоры показывают, что препарат хорошо справляется с болью при различных состояниях. Он снимает болевой синдром после операции, применяется в ревматологии и ортопедии при воспалительных заболеваниях суставов, эффективен при мигрени и головной боли иного происхождения. Препарат справляется с симптоматикой заболеваний костно-мышечной системы, облегчает состояние при простуде и гриппе. Практикующие врачи отмечают: в сочетании с этиотропной терапией (направленной на устранение причины) ибупрофен ускоряет выздоровление.
Какое средство эффективнее справляется с болью и жаром?
Клинические исследования показывают, что комбинированный препарат Ибуклин быстрее и эффективнее справляется со своей задачей: снимает боль, снижает температуру тела и подавляет воспаление. В зарубежной литературе представлены доказательства этого утверждения. Показано, что комбинация ибупрофена и парацетамола работает в различных ситуациях:
Уменьшает болевой синдром после операции в 70% случаев (по сравнению с 7% в группе плацебо).
Облегчает состояние после удаления зубов (спустя 6 часов после операции).
Снимает острую боль различного происхождения.
В русскоязычной литературе также не обошли вниманием комбинированный препарат. Мы изучили представленные медицинские обзоры и выяснили, что в сочетании с парацетамолом лечебный эффект ибупрофена усиливается на 64%. Препарат снимает острую боль уже через 15 минут и сохраняет свое действие до 9 часов. Это значительно больше, чем у изолированного парацетамола (40 минут и 4-6 часов соответственно). Комбинированный препарат может считаться средством выбора и в терапии заболеваний опорно-двигательного аппарата. Исследования показали, что при использовании средства в полной суточной дозе можно добиться устойчивого контроля умеренной и интенсивной боли при остеоартрозе и схожих состояниях.
Многие авторы отмечают, что комбинацию ибупрофена и парацетамола можно назвать одной из самых удачных. Оба средства обладают практически 100% биодоступностью – всасываются почти полностью и быстро поступают к очагу воспаления. При приеме натощак ибупрофен начинает действовать через 30-40 минут, парацетамол – спустя 30-60 минут. Но при совместном введении препарат работает быстрее – максимальная концентрация парацетамола в крови наблюдается на 10-15 минут раньше.
Несмотря на однозначный положительный эффект Ибуклина, отношение экспертов к комбинированной терапии неоднозначное. Многие исследователи предупреждают: в сочетании ибупрофеном парацетамол действует быстрее и эффективнее, но и чаще вызывает нежелательные побочные реакции. О том, почему не всегда нужно использовать мощный, но опасный препарат – читайте далее.
Каждому лекарству – свое время
В инструкции по применению указано, что Парацетамол назначается в таких ситуациях:
болевой синдром слабой и умеренной интенсивности, в том числе головная и зубная боль, альгодисменорея (болезненные менструации), невралгия и миалгия;
лихорадка – повышение температуры тела при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. Во время беременности назначается только по строгим показаниям и преимущественно после 14 недель. С осторожностью используется при лактации. Разрешен детям с 6 лет.
Показаний для назначения Ибуклина больше:
симптоматическое лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, сопровождающихся высокой температурой, ознобом и головной болью (в том числе ОРВИ, грипп);
болевой синдром при неврологических заболеваниях;
миалгия – боли в мышцах;
боль в спине при остеохондрозе и других подобных состояниях;
болевой синдром после операции, травмы;
боли в суставах при воспалительных и дегенеративных процессах;
В инструкции особо отмечено, что Ибуклин только снимает симптомы, но не влияет на прогрессирование болезни. Он не лечит, не предупреждает развитие осложнений, не снижает риск рецидивирования.
Ибуклин противопоказан в III триместре беременности – возможны преждевременные роды. С осторожностью назначается в I и II триместре, во время лактации. Не используется у детей младше 12 лет.
Как назначаются?
Схема применения препаратов различается:
Парацетамол взрослым назначается по 1 таблетке (500 мг) не более 4 раз в день. В особых случаях можно увеличить дозировку препарата: не более 1 г для разового приема, не более 4 г в сутки. Интервал между приемом препарата должен быть не менее 4 часов. Для детей дозировка рассчитывается индивидуально с учетом возраста. Эффект наступает через 30-60 минут, достигает максимума через 2 часа, сохраняется до 4-6 часов.
Ибуклин взрослым назначается по 1 таблетке 3 раза в сутки. Максимальная суточная дозировка – 3 таблетки. Эффект наступает через 20-40 минут, достигает максимума через 1-2 часа, сохраняется до 8-9 часов.
Оба препарата назначаются не более чем на 3 дня в качестве жаропонижающего средства и не более чем на 5 дней для снятия боли. Если за указанный срок нет улучшения, нужно обратиться к врачу.
Меры предосторожности
Ибуклин и Парацетамол нельзя назвать безопасными препаратами. Входящие в их состав компоненты вызывают множество побочных эффектов – от аллергии до инфаркта миокарда. Рассмотрим нежелательные реакции на примере каждого из действующих веществ.
Нарушает работу пищеварительного тракта: приводит к появлению тошноты, диареи, болей в животе.
В высоких дозах обладает гепатотоксическим эффектом. Клинические испытания, проведенные в начале века, показывают: передозировка препарата ведет к развитию печеночной недостаточности. Причина этого явления – избыток вещества NAPQI, продукта обмена парацетамола. В низких дозах он нейтрализуется до безопасных компонентов, в высоких – приводит к гибели печеночных клеток.
Нарушает функционирование кроветворной системы: ведет к снижению уровня всех клеток крови – эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов. Развиваются тяжелые инфекционные заболевания и кровотечения.
Вызывает НПВС-гастропатию: провоцирует развитие язвы желудка, обострение хронической патологии. На фоне приема препарата может быть тошнота, боль в животе, диарея или запор, метеоризм.
Повышает риск развития инфаркта миокарда на 31% (исследование опубликовано в журнале European Heart Journal).
Нарушает работу нервной системы. Прием ибупрофена приводит к бессоннице, головной боли, тревожности, снижает зрение и слух. Может стать причиной депрессии, галлюцинаций. У людей с аутоиммунной патологией повышает риск развития асептического менингита.
Подавляет работу костного мозга: приводит к развитию анемии, тромбоцитопении, агранулоцитозу.
Нарушает функционирование почек – становится причиной нефротического синдрома.
Часто приводит к развитию аллергической реакции.
Негативно влияет на мужское здоровье. В исследовании 2018 года указывается, что ибупрофен при длительном применении повышает уровень лютеинизирующего гормона в гипофизе и снижает концентрацию тестостерона. Но авторы исследования не проверяли, как долго сохраняется этот эффект и приходит ли тестостерон в норму после отмены препарата.
Риск развития побочных эффектов повышается при увеличении дозировки, а также при комбинации действующих веществ. Поэтому на фоне приема Ибуклина нежелательные реакции возникают чаще и протекают тяжелее. Многие врачи не рекомендуют без острой необходимости использовать комбинированный препарат, особенно в детской практике.
Выводы
Парацетамол и Ибуклин относятся к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Они снижают температуру тела, снимают боль и устраняют воспаление.
Ибуклин действует быстрее Парацетамола. При применении Ибуклина эффект наступает спустя 15 минут и сохраняется 8-9 часов. Парацетамол действует спустя 30-60 минут не более 4-6 часов.
Ибуклин эффективнее справляется со своей задачей. Входящие в его состав компоненты действуют против боли, воспаления и лихорадки. Парацетамол снижает температуру тела и устраняет слабую боль. Он не работает при воспалительных процессах и не эффективен при сильной боли.
Риск побочных эффектов выше при приеме комбинированного препарата Ибуклин.
При выборе лекарственного средства не забывайте проконсультироваться с врачом. Помните, что оба препарата назначаются коротким курсом – на 3-5 дней. Длительная терапия нестероидными противовоспалительными средствами возможна только под наблюдением специалиста.
Ибуклин : инструкция по применению
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты.
Состав
Каждая таблетка содержит действующих веществ: ибупрофена – 400 мг, парацетамола – 325 мг.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный, глицерин, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк очищенный, магния стеарат, гипромеллоза (6 cps), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), FCF лак апельсиновый желтый (Е 110), титана диоксид (Е171), сорбиновая кислота, полисорбат 80, диметикон.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжевого или бледно-оранжевого цвета, возможна пятнистая или мраморная неоднородность окрашивания, капсуловидные, со скошенными краями, одна сторона гладкая, на другой риска.
Фармакологические свойства
Ибупрофен нестероидный противовоспалительный препарат, производное фенилпропионовой кислоты, обладает противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим действием, за счет угнетения активности ЦОГ – основного фермента, отвечающего за метаболизм арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгетическое действие обусловлено как периферическим (непосредственно, через снижение синтеза простагландинов), так и центральным механизмом (ингибирование синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Подавляет агрегацию тромбоцитов.
Парацетамол – обезболивающее ненаркотическое средство, оказывает обезболивающее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие за счет подавления активности ЦОГ, и снижения выработки простагландинов; преимущественное влияние оказывает на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Ибупрофен после приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови после приема таблеток, покрытых пленочной оболочкой, определяется через 1-2 часа. В синовиальной жидкости максимальная концентрация достигается спустя 3 часа после приема. Метаболизируется ибупрофен в печени (90 %). Выводится почками (80 % от введенной дозы) как в неизмененном виде (10 %), так и в виде метаболитов (70 %). 20 % выводится в виде метаболитов через кишечник. Период полувыведения около 2-3 часов.
Парацетамол быстро всасывается из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, после однократного приема максимальная концентрация в крови достигается через 10-60 минут, затем постепенно снижается. Парацетамол хорошо распределяется в тканях и жидкостях, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости. Связывание с белками составляет менее 10 %. Метаболизируется преимущественно в печени путем связывания с глюкуронидом, сульфатом и окисления с участием оксидаз печени и цитохрома Р450. У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой, у детей – с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают метаболической активностью, не связываются с белками плазмы. Также при передозировке может происходить накопление гидроксилированного метаболита с токсическим действием – N-ацетил-р-бензохинонимина, который образуется в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и в обычных условиях детоксифицируется путем связывания с глютатионом.
Период полувыведения составляет 1-3 часа и может увеличиваться при циррозе печени. Почечный клиренс парацетамола составляет 5 %. Выводится в неизмененном виде (около 5 %) и в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов.
Показания к применению
Временное облегчение легкой и умеренной боли, которую вызывает мигрень, головная боль, боли в спине, зубная боль, менструальная боль, ревматические и мышечные боли, боли при неосложненных и/или нетяжелых формах артрита, боли в горле, болевые синдромы при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Этот препарат рекомендуется применять в случаях, когда недостаточно обезболивающего эффекта монотерапии ибупрофеном или парацетамолом.
Способ применения и режим дозирования
Взрослым Ибуклин обычно назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день после еды. Максимальная суточная доза – 3 таблетки, интервал между приемами не должен быть меньше 8 часов. Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве обезболивающего средства. При сохранении симптомов в течение более 3-х дней или ухудшении состояния необходимо проконсультироваться у врача. С целью минимизации рисков развития нежелательных реакций, ибупрофен следует принимать в минимальной эффективной дозе и на протяжении минимально короткого периода, необходимого для достижения клинического эффекта.
Побочные эффекты
Результаты клинических испытаний предполагают наличие возможной взаимосвязи между приемом ибупрофена, особенно принимаемого в высоких дозах (> 2400 мг/сутки), и небольшим повышенным риском развития артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда и инсульта).
Нижеприведенные побочные реакции классифицированы по органам, системам и частоте возникновения, причем наиболее распространенные указаны первыми. Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (> 1/100 и ≤ 1/10), нечасто (> 1/1000 и ≤ 1/100), редко (> 1/10000 и ≤ 1/1000), очень редко (
Противопоказания
— повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
— наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (бронхоспазм, крапивница, астма, ринит, сыпь и другие аллергические симптомы) при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
— острая язва желудка или кишечника; гастроинтестинальное кровотечение или перфорация, а также пациенты с данными заболеваниями в анамнезе, в том числе связанными с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);
— заболевания системы крови, дефекты коагуляционного гемостаза;
— поражение зрительного нерва;
— нарушение функции почек при снижении скорости клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин;
— заболевания печени или почек;
— тяжелая сердечная недостаточность (NYHA IV);
— совместное применение с другими НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2 и ацетилсалициловую кислоту более 75 мг/сутки – повышается риск развития побочных реакций;
— совместное применение с парацетамол-содержащими препаратами – повышается риск развития побочных реакций;
— генетически обусловленное отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
Передозировка
Парацетамол. При приеме 10 г парацетамола или более, у взрослых может приводить к поражению печени. Прием внутрь 5 г парацетамола или более может привести к повреждению печени, при наличии у пациента одного или более факторов риска:
• длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими препаратами, которые индуцируют печеночные ферменты;
• регулярное употребление алкоголя свыше безопасных доз;
• дефицит глутатиона, что может наблюдаться при расстройствах пищевого поведения;
• муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия.
Симптомы: симптомы передозировки парацетамолом в первые 24 часа включают бледность, тошноту, рвоту, анорексию и боль в животе. Повреждение печени может стать очевидным в период от 12 до 48 часов после приема внутрь, когда изменяются функциональные показатели печени. Может развиться нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелых отравлениях печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровотечение, гипогликемию, отек мозга и приводить к смерти. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев, проявляющаяся болью в пояснице, гематурией и протеинурией, может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Зарегистрированы также нарушения ритма сердца и развитие панкреатита.
Лечение: Передозировка парацетамолом требует оказания немедленной медицинской помощи даже при отсутствии симптомов в ранний период. Передозировка может проявляться только тошнотой или рвотой и не соответствовать тяжести отравления или риску повреждения органов. При лечении необходимо руководствоваться локальными установленными принципами терапии. Прием активированного угля обязателен в течение 1 часа после приема парацетамола внутрь. Плазменные концентрации парацетамола необходимо оценивать через 4 часа или позже после приема препарата (более ранее определение концентрации ненадежно). Лечение с помощью N-ацетилцистеина может быть использовано в течение 24 часов после приема парацетамола, однако, максимальный защитный эффект развивается при приеме ацетилцистеина в течение 8 часов после приема парацетамола. Эффективность антидотного действия после этого времени резко снижается. При отсутствии рвоты возможно использование метионина перорально в качестве альтернативы при невозможности введения ацетилцистеина. Ведение пациентов с тяжелым поражением печени в сроки более 24 часов после приема парацетамола должно осуществляться в соответствии с локальной практикой.
Симптомы. У большинства пациентов, принявших клинически значимое количество НПВС, развиваются тошнота, рвота, боль в эпигастрии, реже – понос. Возможно также появление шума в ушах, головной боли и желудочно-кишечного кровотечения. В более тяжелых случаях, возможно развитие токсичности в отношении центральной нервной системы, проявляющееся сонливостью, иногда возбуждением и дезориентацией или комой. Иногда развиваются судороги. В тяжелых случаях возможно развитие метаболического ацидоза, удлинение протромбинового времени/МНО, вероятно связанное с влиянием на циркулирующие факторы свертывания крови. Острая почечная недостаточность и поражение печени может возникнуть, особенно при наличии обезвоживания. У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, возможно развитие обострения.
Лечение. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим и включать в себя поддержание проходимости дыхательных путей и мониторинг сердечной и жизненно важных функций до стабилизации состояния. Рекомендуется пероральное введение активированного угля в течение 1 часа после приема потенциально токсичной дозы.
Меры предосторожности
Пожилые пациенты: риск развития побочных реакций, особенно со стороны ЖКТ (кровотечение, перфорация) у данной категории пациентов выше, в связи с чем при использовании препарата рекомендовано соблюдать осторожность.
Заболевания органов дыхания: НПВС могут вызывать бронхоспазм у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями.
Сердечно-сосудистая система: НПВС могут вызывать задержку жидкости и отеки, в связи с чем возможно ухудшение состояния пациентов, страдающих артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью. Результаты клинических испытаний предполагают наличие возможной взаимосвязи между приемом ибупрофена, особенно в высоких дозах (≥ 2400 мг/сутки), с небольшим повышенным риском развития артериальных, тромботических явлений, (например, инфаркта миокарда и инсульта). Эпидемиологические исследования не предполагают взаимосвязь между приемом низких доз ибупрофена (≤ 1200 мг/сутки) и повышенным риском развития артериальных тромботических явлений. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью по классификации NYHA II-III класса, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями назначать ибупрофен следует только после тщательной оценки соотношения польза-риск, при этом следует избегать применения высоких доз ибупрофена (2400 мг/сутки). До начала длительной терапии ибупрофеном, особенно высокими дозами (≥ 2400 мг/сутки), у пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, гипертонии, гиперлипидемии, сахарного диабета, курения), необходимо провести тщательную оценку соотношения польза-риск.
Желудочно-кишечный тракт: НПВС могут вызывать кровотечения, язвы и перфорацию ЖКТ, в том числе у пациентов, не имевших ранее указаний в анамнезе на заболевания ЖКТ. Риск возникновения данных осложнений выше у пациентов с отягощенным анамнезом, при использовании высоких доз НПВС, у пожилых пациентов, в связи с чем в данной группе рекомендовано начинать терапию с минимальной рекомендованной дозы. Также следует рассмотреть возможность использования таких препаратов, как мизопростол или ингибиторы протонной помпы у данной категории пациентов, а также лиц, нуждающихся в сопутствующем использовании низких доз салициловой кислоты или других препаратов, способных увеличивать риск побочных эффектов со стороны ЖКТ (кортикостероиды, антикоагулянты, ингибиторы обратного захвата серотонина и др). Пациенты, имеющие в анамнезе эпизоды желудочно-кишечных кровотечений, должны быть проинформированы о необходимости сообщать лечащему врачу о возникновении любых необычных симптомов со стороны ЖКТ, особенно на начальном этапе терапии. При возникновении симптомов гастроинтестинальной язвы или кровотечения прием препарата следует немедленно прекратить. НПВС следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона) в связи с риском ухудшения состояния.
Системные заболевания: у пациентов с системной красной волчанкой и другими заболеваниями соединительной ткани НПВС могут увеличивать риск развития асептического менингита.
Дерматологические нарушения: очень редко при использовании НПВС отмечались тяжелые реакции со стороны кожных покровов, в том числе с фатальным исходом (эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). Риск возникновения данных нарушений выше в течение первого месяца приема НПВС. В связи с этим, следует прекратить прием препарата в случае возникновения любых высыпаний на коже и слизистых, а также при любых других признаках гиперчувствительности.
Нарушения функций почек: риск развития осложнений выше у пациентов, у которых выработка простагландинов играет компенсаторную роль для поддержания почечного кровотока (состояние дегидратации, нарушение функций печени и почек, сердечная недостаточность, выраженный атеросклероз, прием диуретиков, ингибиторов АПФ, пожилые пациенты). В связи с этим при назначении препарата пациентам из группы риска рекомендованы следующие меры предосторожности:
• мониторинг функций печени и почек при назначении препарата пожилым пациентам, пациентам с артериальной гипертензией и сахарным диабетом в течение первой недели приема при назначении препарата сроком более 1 недели.
• контроль креатинина сыворотки крови спустя 48-72 часа после начала приема препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и хронической почечной недостаточностью при скорости клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин.
Также с осторожностью препарат следует применять у больных с нарушенной функцией печени или почек, непосредственно после проведения хирургических вмешательств, при указаниях в анамнезе на аллергические реакции, связанные с приемом НПВС, полипах слизистой оболочки полости носа. При длительном (более 5 дней) приеме препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени и почек. При возникновении признаков нарушения функций почек (боли в пояснице, уменьшение суточного объема мочи, отеки) или печени (боли в подреберье, желтуха, изменение цвета мочи) прием препарата следует немедленно прекратить и обратиться к лечащему врачу.
Во избежание возможного гепатотоксического действия препарата рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя во время лечения.
Тяжелые кожные реакции:
При применении нестероидных противовоспалительных лекарственных средств редко сообщалось о развитии серьезных кожных реакций, некоторые из которых имели летальный исход, в том числе случаи развития эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза (см. Раздел «Побочные эффекты»). Пациенты подвергаются наибольшему риску на ранних стадиях терапии, в большинстве случаев реакции возникают в течение первого месяца приема препарата. Сообщалось также о развитии острого генерализованного экзантематозного пустулеза при применении ибупрофен-содержащих лекарственных средств. При появлении признаков и симптомов серьезных кожных реакций, таких как кожная сыпь, поражения слизистых оболочек или любые другие признаки гиперчувствительности, прием ибупрофена следует прекратить.
Беременность и лактация
Во время беременности и лактации применение препарата не рекомендуется. При необходимости приема во время лактации необходимо решить вопрос о переводе на искусственное вскармливание. Препарат может оказывать влияние на женскую фертильность, в связи с чем его прием не рекомендован пациенткам, собирающимся забеременеть. У женщин, испытывающих проблемы с зачатием, препарат должен быть отменен.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами
При использовании препарата пациенту рекомендовано воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Этот препарат (как и любые другие препараты, содержащие парацетамол) противопоказан в сочетании с другими препаратами, содержащими парацетамол, в связи с повышенным риском серьезных побочных эффектов (см. раздел «Побочные эффекты»).
Этот препарат (как и любые другие препараты, содержащие ибупрофен и НПВС), противопоказан в сочетании с:
• ацетилсалициловой кислотой: не рекомендуется одновременное применение ибупрофена и ацетилсалициловой кислоты в связи с возможным повышением развития нежелательных явлений. По результатам лабораторных исследований предполагается, что ибупрофен при одновременном применении с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты может конкурентно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Хотя допустимость экстраполяции этих данных на клиническую практику остается неопределенной, нельзя исключить возможное влияние регулярного длительного приема ибупрофена на снижение кардио- протекторного действия низких доз ацетилсалициловой кислоты. Влияние эпизодического применения ибупрофена на кардиопротекторные свойства ацетилсалициловой кислоты представляется маловероятным.
• другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы 2 типа, т.к. возможно повышение риска побочных эффектов (см. раздел «Побочные эффекты»).
Этот препарат (как и любые другие препараты, содержащие парацетамол), следует использовать с осторожностью в сочетании с:
• хлорамфениколом: повышается концентрация в плазме хлорамфеникола.
• холестирамином: уменьшается скорость абсорбции парацетамола. Если требуется максимальное обезболивание, холестирамин необходимо принимать не ранее, чем через час после приема Ибуклина.
• метоклопрамидом и домперидоном: увеличивается абсорбция парацетамола. Необходимо избегать совместного приема данных препаратов.
• варфарином: эффект варфарина и других кумаринов может усиливаться при длительном регулярном применении парацетамола с повышением риска кровотечения. Однократное применение не оказывает существенного влияния.
Этот препарат (как и любые другие препараты, содержащие ибупрофен и НПВС) следует применять с осторожностью в сочетании с:
• антикоагулянтами: НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, например варфарина.
• антигипертензивными: НПВС может уменьшить эффекты этих препаратов.
• дезагрегантами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышается риск желудочно-кишечных кровотечений.
• ацетилсалициловой кислотой: экспериментальные данные свидетельствуют о том, что ибупрофен может ингибировать действие низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении. Тем не менее, ограниченность данных и неопределенность экстраполяции результатов исследования в условия клинической практики приводит к невозможности сделать вывод для регулярного использования ибупрофена. Клиническая значимость данного эффекта для однократного применения препарата считается маловероятной.
• сердечными гликозидами: НПВС может вызвать декомпенсацию сердечной недостаточности, снижение СКФ и повышение уровня в плазме сердечных гликозидов.
• циклоспорином: повышается риск нефротоксичности.
• кортикостероидами: повышается риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы.
• диуретиками: снижается мочегонный эффект. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВС.
• литием: снижается элиминация лития.
• метотрексатом: снижается элиминация метотрексата.
• мифепристоном: НПВС не следует использовать в течение 8-12 дней после приема мифепристона, так как НПВС может уменьшить эффект мифепристона.
• антибиотиками группы хинолона: исследования на животных показали, что НПВС могут увеличить риск судорог, связанных с применением антибиотиков, производных хинолона. У пациентов, принимающих НПВС и хинолоны, может повышаться риск развития судорог.
• такролимусом: возможно повышение риска нефротоксичности.
• зидовудином: повышается риск гематологической токсичности. Зарегистрированы случаи повышения риска гемартроза и гематомы у ВИЧ (+) больных гемофилией, получающих одновременно лечение зидовудином и ибупрофеном.
Риск развития нежелательных реакций со стороны почек увеличивается при совместном назначении ибупрофена с препаратами, оказывающими влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему
Условия хранения
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре до 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.